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1-(3,4,5-trimethoxycinnamoyl)-4-aminocarbonylethyl-substituted piperazine derivatives and a process for the preparation thereof.
dérivés de 1-(3,4,5-triméthoxycinnamoyl)-4-aminocarbonyléthyl-pipérazine substitués et procédé pour leur préparation.

disclosed herein are novel pharmaceutical agents and compositions, as well as novel methods, to enhance the absorption of j polypeptide drug substances that normally display little if any absorbability if administered orally. also disclosed are novel compositions and methods to significantly enhance the bioavailability and pharmacological efficacy of polypeptide drug substances whether administered orally or parenterally. in preferred embodiments, the cerrier selected from a group comprising cinnamoyl, benzoyl, phenylacetyl, 3,4-methylenedioxycinnamoyl, 3,4,5-trimethoxycinnamoyl, t-butoxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, pivaloyl, n-9-fluorenylmethoxycarbonyt, and fumaroyl. in another preferred embodiment a polypeptide moiety xn, where n = 1 - 3,is added at one end of the polypeptide drug substance, and where a terminal amino acid of the polypeptide moiety is selected from the group consisting of pro, met and arg, and a protecting moiety is added the opposite end of the polypeptide drug substance.
la présente invention concerne de nouveaux agents et de nouvelles compostions pharmaceutiques ainsi que de nouvelles méthodes qui améliorent l'absorption de substances médicamenteuses à base de polypeptides qui, normalement, présentent une absorbabilité faible ou inexistante si elles sont administrées par voie orale. cette invention concerne également de nouvelles compositions et de nouvelles méthodes qui améliorent significativement la biodisponibilité et l'efficacité pharmacologique de substances médicamenteuses à base de polypeptides, qu'elles soient administrées par voie orale ou par voie parentérale.