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Laatste Update: 2015-05-14
Gebruiksfrequentie: 1
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utilisation d'une quantité thérapeutiquement efficace d'un inhibiteur de 5-lipoxygénase en combinaison avec un inhibiteur de cyclooxygénase-2 choisi parmi taisho ns-398, méloxicam, floculide, merck mk-966, merck l-752 860 et les composés de formide i dans laquelle a est un substituant choisi parmi les cycles hétérocyclyle partiellement insaturés ou insaturés et carbocycliques partiellement insaturés ou insaturés ; sous réserve que a soit différent d'un imidazolyle ; dans laquelle r 1 est au moins un substituant choisi parmi un hétérocyclyle, cycloalkyle en c 3 à c 12 , cycloalcényle en c 3 à c 12 et aryle, dans laquelle r 1 est éventuellement substitué à une position substituable avec un ou plusieurs radicaux choisis parmi un alkyle en c 1 à c 20 , halogénoalkyle en c 1 à c 20 , cyano, carboxyle, (alcoxy en c 1 à c 10 )carbonyle, hydroxyle, hydroxyalkyle en c 1 à c 10 , halogénoalcoxy, amino, alkylamino en c 1 à c 20 , arylamino, nitro, (alcoxy en c 1 à c 10 )-(alkyle en c 1 à c 20 ), alkylsulfinyle en c 1 à c 10 , halogéno, alcoxy en c 1 à c 10 et alkylthio en c 1 à c 10 ; dans laquelle r 2 est un méthyle ou amino ; et dans laquelle r 3 est un radical choisi parmi un hydrogène, halogéno, alkyle en c 1 à c 20 , alcényle en c 2 à c 20 , alcynyle en c 2 à c 20 , oxo, cyano, carboxyle, cyano-(alkyle en c 1 à c 20 ), hétérocyclyloxy, alkyloxy en c 1 à c 20 , alkylthio en c 1 à c 10 , (alkyle en c 1 à c 20 )carbonyle, cycloalkyle en c 3 à c 12 , aryle, halogénoalkyle en c 1 à c 20 , hétérocyclyle, cycloalcényle en c 3 à c 12 , aryl-(alkyle en c 1 à c 20 ), hétérocyclyl-(alkyle en c 1 à c 20 ), acyle, (alkylihio en c 1 à c 10 )-(alkyle en c 1 à c 20 ), hydroxyalkyle en c 1 à c 10 , (alcoxy en c 1 à c 10 )carbonyle, arylcarbonyle, aryl-(alkyle en c 1 à c 20 )carbonyle, aryl-(alcényle en c 2 à c 20 ), (alcoxy en c 1 à c 10 )-(alkyle en c 1 à c 20 ), aryl-(thioalkyle en c 1 à c 10 ), aryloxy-(alkyle en c 1 à c 20 ), aryl-(alkylthio en c 1 à c 10 )-(alkyle en c 1 à c 20 ), aryl-(alcoxy en c 1 à c 10 )-(alkyle en c 1 à c 20 ), (alcoxy en c 1 à c 10 )aryl-(alcoxy en c 1 à c 10 )-(alkyle en c 1 à c 20 ), (alcoxy en c 1 à c 10 )carbonyl-(alkyle en c 1 à c 20 ), aminocarbonyle, aminocarbonyl-(alkyle en c 1 à c 20 ), (alkyle en c 1 à c 20 )-aminocarbonyle, n-arylaminocarbonyle, n-(alkyle en c 1 à c 20 )-n-arylaminocarbonyle, (alkyle en c 1 à c 20 )-aminocarbonylalkyle, carboxy-(alkyle en c 1 à c 20 ), alkylamino en c 1 à c 20 , n-arylamino, n-aryl-(alkylamino en c 1 à c 20 ), n-(alkyle en c 1 à c 20 )-n-aryl-(alkylamino en c 1 à c 20 ), n-(alkyle en c 1 à c 20 )-n-arylamino, amino-(alkyle en c 1 à c 20 ), (alkylamino en c 1 à c 20 )-(alkyle en c 1 à c 20 ), n-arylamino-(alkyle en c 1 à c 20 ), n-aryl-(alkylamino en c 1 à c 20 )-(alkyle en c 1 à c 20 ), n-(alkyle en c 1 à c 20 )-n-aryl-(alkylamino en c 1 à c 20 )-(alkyle en c 1 à c 20 ), n-(alkyle en c 1 à c 20 )-n-arylamino-(alkyle en c 1 à c 20 ), aryloxy, aryl-(alcoxy en c 1 à c 10 ), arylthio, aryl-(alkylthio en c 1 à c 10 ), alkylsulfinyle en c 1 à c 10 , alkylsulfonyle en c 1 à c 20 , aminosulfonyle, alkylaminosulfonyle en c 1 à c 20 , n-arylaminosulfonyle, arylsulfonyle, n-(alkyle en c 1 à c 20 )-n-arylaminosulfonyle ; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, pour préparer un médicament pour le traitement d'une inflammation ou d'un trouble associé à une inflammation chez un sujet.
use of a therapeutically-effective amount of a 5-lipoxygenase inhibitor in combination with a cyclooxygenase-2 inhibitor selected from taisho ns-398, meloxicam, floculide, merck mk-966, merck l-752,860 and compounds of formula i wherein a is a substituent selected from partially unsaturated or unsaturated heterocyclyl and partially unsaturated or unsaturated carbocyclic rings; provided that a is other than imidazolyl; wherein r 1 is at least one substituent selected from heterocyclyl, (c 3 -c 12 )-cycloalkyl, (c 3 -c 12 )-cycloalkenyl and aryl, wherein r 1 is optionally substituted at a substitutable position with one or more radicals selected from (c 1 -c 20 )-alkyl, (c 1 -c 20 )-haloalkyl, cyano, carboxyl, (c 1 -c 10 )-alkoxycarbonyl, hydroxyl, (c 1 -c 10 )-hydroxyalkyl, haloalkoxy, amino, (c 1 -c 20 )-alkylamino, arylamino, nitro, (c 1 -c 10 )-alkoxy-(c 1 -c 20 )-alkyl, (c 1 -c 10 )-alkylsulfinyl, halo, (c 1 -c 10 )-alkoxy and (c 1 -c 10 )-alkylthio; wherein r 2 is methyl or amino; and wherein r 3 is a radical selected from hydrogen, halo, (c 1 -c 20 )-alkyl, (c 2 -c 20 )-alkenyl, (c 2 -c 20 )-alkynyl, oxo, cyano, carboxyl, cyano- (c 1 -c 20 )-alkyl, heterocyclyloxy, (c 1 -c 20 )-alkyloxy, (c 1 -c 10 )-alkylthio, (c 1 -c 20 )-alkylcarbonyl, (c 3 -c 12 )-cycloalkyl, aryl, (c 1 -c 20 )-haloalkyl, heterocyclyl, (c 3 -c 12 )-cycloalkenyl, aryl-(c 1 -c 20 )-alkyl, heterocyclyl-(c 1 -c 20 )-alkyl, acyl, (c 1 -c 10 )-alkylthio-(c 1 -c 20 )-alkyl, (c 1 -c 10 )-hydroxyalkyl, (c 1 -c 10 )-alkoxycarbonyl, arylcarbonyl, aryl-(c 1 -c 20 )-alkylcarbonyl, aryl-(c 2 -c 20 )-alkenyl, (c 1 -c 10 )-alkoxy-(c 1 -c 20 )-alkyl, aryl-(c 1 -c 10 )-thioalkyl, aryloxy-(c 1 -c 20 )-alkyl, aryl-(c 1 -c 10 )-alkylthio-(c 1 -c 20 )-alkyl, aryl-(c 1 -c 10 )-alkoxy-(c 1 -c 20 )-alkyl, (c 1 -c 10 )-alkoxyaryl-(c 1 -c 10 )-alkoxy-(c 1 -c 20 )-alkyl, (c 1 -c 10 )-alkoxycarbonyl-(c 1 -c 20 )-alkyl, aminocarbonyl, aminocarbonyl-(c 1 -c 20 )-alkyl, (c 1 -c 20 )-alkylaminocarbonyl, n-arylaminocarbonyl, n-(c 1 -c 20 )-alkyl-n-arylaminocarbonyl, (c 1 -c 20 )-alkylaminocarbonylalkyl, carboxy-(c 1 -c 20 )-alkyl, (c 1 -c 20 )-alkylamino, n-arylamino, n-aryl-(c 1 -c 20 )-alkylamino, n-(c 1 -c 20 )-alkyl-n-aryl-(c 1 -c 20 )-alkylamino, n-(c 1 -c 20 )-alkyl-n-arylamino, amino-(c 1 -c 20 )-alkyl, (c 1 -c 20 )-alkylamino-(c 1 -c 20 )-alkyl, n-arylamino-(c 1 -c 20 )-alkyl, n-aryl-(c 1 -c 20 )-alkylamino-(c 1 -c 20 )-alkyl, n-(c 1 -c 20 )-alkyl-n-aryl-(c 1 -c 20 )-alkylamino-(c 1 -c 20 )-alkyl, n-(c 1 -c 20 )-alkyl-n-arylamino-(c 1 -c 20 )-alkyl, aryloxy, aryl-(c 1 -c 10 )-alkoxy, arylthio, aryl-(c 1 -c 10 )-alkylthio, (c 1 -c 10 )-alkylsulfinyl, (c 1 -c 20 )-alkylsulfonyl, aminosulfonyl, (c 1 -c 20 )-alkylaminosulfonyl, n-arylaminosulfonyl, arylsulfonyl, n-(c 1 -c 20 )-alkyl-n-arylaminosulfonyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, for preparing a medicament for treating inflammation or an inflammation-associated disorder in a subject.
Laatste Update: 2014-12-04
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