Google fragen

Sie suchten nach: triméthylsilyléthoxyméthyle (Französisch - Englisch)

Menschliche Beiträge

Von professionellen Übersetzern, Unternehmen, Websites und kostenlos verfügbaren Übersetzungsdatenbanken.

Übersetzung hinzufügen

Französisch

Englisch

Info

Französisch

Le composé de formule générale (IVa), où SEM est un groupe triméthylsilyléthoxyméthyle, est obtenu en reprenant les deux premières étapes illustrées dans le schéma 1.

Englisch

The compound of general formula (IVa), where SEM is a trimethylsilylethoxymethyl group, is obtained by repeating the first two steps illustrated in scheme 1.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Composé selon la revendication 1, caractérisé en ce que , dans la formule (I), M 1 est un atome de zirconium, R 1 et R 2 sont identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène, un groupe méthyle, éthyle, n-propyle, isopropyle, n-butyle, sec-butyle, isobutyle, tert-butyle, n-pentyle, pentyle ramifié, n-héxyle, hexyle ramifié, cyclohexyle, benzyle, R 3 est identique ou différent et représente un atome d'hydrogène, un groupe méthyle, éthyle, trifluoroéthyle, n-propyle, isopropyle, n-butyle, sec-butyle, isobutyle, tert-butyle, pentyle, hexyle, octyle, cyclopropyle, cyclopentyle, cyclohexyle, phényle, tolyle, xylyle, tert-butylphényle, éthylphényle, trifluorométhylphényle, bis-(trifluorométhyl)phényle, méthoxyphényle, fluorophényle, diméthylaminophényle, iodure de triméthylammoniumphényle, bromure de diméthylsulfoniumphényle, triflate de triéthylphosphoniumphényle, naphtyle, acénaphtyle, phénanthrényle, anthracényle, un groupe hétérocyclique en C 1 à C 20 qui peuvent le cas échéant être substitués, le terme hétéroatome englobant tous les éléments à l'exception du carbone et de l'hydrogène, de préférence des atomes des groupes 14, 15 ou 16 de la classification périodique des éléments, et deux résidus R 3 peuvent le cas échéant former un système mono- ou polycyclique qui peut-lui-même être substitué, R 3 contenant un groupe cationique (-DE L ) + Y - , dans lequel D est un atome d'azote, de phosphore ou de soufre, E est identique ou différent et représente un atome d'hydrogène, un groupe méthyle, éthyle, propyle, butyle, allyle, benzyle, méthoxyméthyle, benzyloxyméthyle, 2-méthoxyéthoxyméthyle, 2-triméthylsilyléthoxyméthyle, triméthylsilyle, L est égal à 3 lorsque D est un atome du groupe 15 de la classification périodique des éléments, et est égal à 2 lorsque D est un atome du groupe 16 de la classification périodique des éléments, Y représenté un chlorure, un bromure, un iodure, un triflate, un mésylate, un tosylate, un benzènesulfonate, un trifluoroacétate, un méthylsulfate, un tétrafluoroborate ou un hexafluorophosphate, m est égal à 1, m' est égal à 1, k vaut 0 ou 1, donnant pour k = 0 un métallocène non ponté, pour k = 1 un métallocène ponté, A est un groupe de liaison des formules ou bien =BR 4 , AlR 4 , -S-, -SO-, -SO 2 -, =NR 4 , =PR 4 , =P(O)R 4 , o-phénylène, 2,2'-biphénylène, dans lesquelles M 2 est un atome de carbone ou de silicium, o est égal à 1 ou 2, R 4 et R 5 sont indépendamment l'un de l'autre identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène, un halogène, un groupe méthyle, phényle ou naphtyle, triméthylsilyle, triéthylsilyle, tert-butyldiméthylsilyle, triphénylsilyle, diméthylphénylsilyle, diphénylsilyle ou diphényl-tert-butylsilyle, et R 4 et R 5 peuvent le cas échéant former un système mono- ou polycyclique.

Englisch

A compound as claimed in claim 1, wherein, in formula (I), M 1 is zirconium, R 1 and R 2 are identical or different and are each a hydrogen atom, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl, tert-butyl, n-pentyl, branched pentyl, n-hexyl, branched hexyl, cyclohexyl or benzyl, R 3 are identical or different and are each a hydrogen atom, methyl, ethyl, trifluoroethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl, tert-butyl, pentyl, hexyl, octyl, cyclopropyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenyl, tolyl, xylyl, tert-butylphenyl, ethylphenyl, trifluoromethylphenyl, bis(trifluoromethyl) phenyl, methoxyphenyl, fluorophenyl, dimethylaminophenyl, trimethylammoniumphenyl iodide, dimethylsulfoniumphenyl bromide, triethylphosphoniumphenyl triflate, naphthyl, acenaphthyl, phenanthrenyl, anthracenyl, a C 1 -C 20 -heterocyclic group which may be substituted, where the term hetero atom encompasses all elements with the exception of carbon and hydrogen and preferably refers to atoms of groups 14, 15 and 16 of the Periodic Table of the Elements, and two radicals R 3 may form a monocyclic or polycyclic ring system which may in turn be substituted, where R 3 comprises a cationic group (-DE L ) + Y - where D is nitrogen, phosphorous or sulfur, E are identical or different and are each a hydrogen atom, methyl, ethyl, propyl, butyl, allyl, benzyl, methoxymethyl, benzyloxymethyl, 2-methoxyethoxymethyl, 2-trimethylsilylethoxymethyl or trimethylsilyl, L is 3 when D is an atom of group 15 of the Periodic Table of the Elements and is 2 when D is an atom of group 16 of the Periodic Table of the Elements, Y is chloride, bromide, iodide, triflate, mesylate, tosylate, benzenesulfonate, trifluoroacetate, methyl sulfate, tetrafluoroborate or hexafluorophosphate, m is 1, m' is 1, k is zero or 1, where the metallocene is unbridged when k = 0 and is bridged when k = 1, A is a bridge of the formula or =BR 4 , AlR 4 , -S-, -SO-, -SO 2 -, =NR 4 , =PR 4 , =P(O)R 4 , o-phenylene, 2,2'-biphenylene, where M 2 is carbon or silicon, o is 1 or 2, R 4 and R 5 are identical or different and are each a hydrogen atom, halogen, methyl, phenyl or naphthyl, trimethylsilyl, triethylsilyl, tert-butyldimethylsilyl, triphenylsilyl, dimethylphenylsilyl, diphenylsilyl or diphenyl-tert-butylsilyl and R 4 and R 5 may form a monocyclic or polycyclic ring system.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Composé selon la revendication 5, caractérisé en ce que , dans la formule (I*), R 6 est identique ou différent et représente un atome d'hydrogène, un groupe méthyle, éthyle, trifluorométhyle, trifluoroéthle, n-propyle, isopropyle, n-butyle, sec-butyle, isobutyle, text-butyle, pentyle, hexyle, octyle, cyclopropyle, cyclopéntyle, cyclohexyle, phényle, et l'un au moins des résidus R 6 porte un groupe cationique (-DE L ) + Y - , dans lequel D, E, L et Y sont tels que définis dans la formule (I), q vaut 1 ou 2, q' vaut 1 ou 2, Composé selon la revendication 1, caractérisé en ce que la formule (I) représente les Diiodure de diméthlsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-triméthylammoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Diiodure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-triméthylammoniumphényl)indényl)dichlorotitane, Diiodure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-triméthylammoniumphényl)indényl)dichlorohafnium, Diiodure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(3'-triméthylammoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Diiodure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(2'-triméthylammoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Tétraiodure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(3',5'-bis(triméthylammonium)phényl)indényl)dichlorozirconium, Diiodure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-triméthylammoniumnaphtyl)indényl)dichlorozirconium, Ditosylate de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-triméthylammoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Ditriflate de diméthylsilanediylbis(2-éthyl-4-(4'-triméthylammoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Dichlorure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-diméthylammoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Bis-tétrafluoroborate de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-9-(4'-triméthylammoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Diiodure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-N-méthyl-N-pyrrolidinophényl)indényl)dichlorozirconium, Dichlorure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-diméthylammoniumphényl)indényl)dichlorotitane, Dichlorure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-diméthyl(méthoxyméthyl)ammoniumphényl)indényl)-dichlorozirconium, Dichlorure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-diméthyl-(2"-méthoxyéthoxyméthyl)ammoniumphényl)-indényl)dichlorozirconium, Dichlorure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-diméthyl(benzyloxyméthyl)ammoniumphényl)indényl)-dichlorozirconium, Dichlorure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-diméthyl-(2"-triméthylsilyléthoxyméthyl)ammoniumphényl)indényl)dichlorohafnium, Dichlorure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-diméthylbenzylammoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Diiodure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-diméthylallylammoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Diiodure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-triéthylammoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Dichlorure de diméthylsilanediylbis(2-éthyl-4-(4'-diméthyl-(2"-triméthylsilyléthoxyméthylammoniumphényl)indényl)dichlorohafnium, Dichlorure de diméthylsilanediylbis(2-éthyl-4-(4'-diméthylbenzylammoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Diiodure de diméthylsilanediylbis(2-éthyl-4-(4'-diméthylallylammoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Diiodure de diméthylsilanediylbis(2-éthyl-4-(4'-triméthylammoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Diiodure de diméthylsilanediylbis(2-n-butyl-4-(4'-triméthylammoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Dibromure de diméthylsilanediylbis(2-isopropl-4-(4'-triéthylammoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Ditriflate de diméthylsilanediylbis(2-isobutyl-4-(4'-triéthylammoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Diiodure de diméthylsilanediylbis(2-éthyl-4-(4'-triéthylphosphoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Dibromure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-diméthylsulfoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Dibromure de diméthylsilanediylbis(2-éthyl-4-(4'-diméthylsulfoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Dibromure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(3'-diméthylsulfoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Dibromure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(2'-diméthylsulfoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Tétrabromure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(3',5'-bis(diméthylsulfonium)phényl)indényl)dichlorozirconium, Dibromure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-dibenzylsulfoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Dichlorure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-méthyl-(méthoxyméthyl)sulfoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Dibromure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-diallylsulfoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Diiodure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(3'-diphényléthylphosphoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Ditriflate de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(3'-triméthylphosphoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Ditosylate de méthylphénylsilanediylbis(2-isobutyl-4-(4'-triéthylammoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Bis-trifluoroacétate de 1,2-éthanediylbis(2-méthyl-4-(3'-diméthylammoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Dibromure de 1,2-éthanediylbis(2-méthyl-4-(4'-diméthylsulfoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Diiodure de 1,2-éthanediylbis(2-méthyl-4-(3'-diphényléthylphosphoniumphényl)indényl)dichlorozirconium, Dichlorure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-5-triméthylammoniumindényl)dichlorozirconium, Dichlorure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-5-triméthylphosphoniumindényl)dichlorozirconium, Dibromure de 1,2-éthanedilbis(2-méthyl-4-diméthylbenzylammoniumindényl)dichlorozirconium, Dibromure de 1,2-éthanediylbis(2-méthyl-4-phényl-5-diméthylbenzylammoniumindényl)dichlorozirconium, Dichlorure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-phényl-6-triméthylammoniumindényl)dichlorozirconium, Dibromure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-5-diméthylsulfoniumindényl)dichlorozirconium, Dichlorure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(4'-(2"-triméthylammoniuméthyl)phénylindényl)dichlorozirconium, Diiodure de diméthylsilanédiylbis(2-méthyl-4-(4'-(3"-diméthylsulfoniumpropyl)phénylindényl)dichloxozirconium, Dichlorure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(3'-(2"-triméthylammoniuméthyl)phénylindényl)dichlorozirconium, Dichlorure de diméthylsilanediylbis(2-méthyl-4-(2"-triméthylammoniuméthyl)indényl)dichlorozirconium, ou un mélange de ceux-ci.

Englisch

A compound as claimed in claim 5, wherein, in formula (I*), R 6 are identical or different and are each a hydrogen atom, methyl, ethyl, trifluoromethyl, trifluoroethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl, tert-butyl, pentyl, hexyl, octyl, cyclopropyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenyl, and at least one of the radicals R 6 bears a cationic group (-DE L ) + Y - , where D, E, L and Y are as defined in formula (I), q is 1 or 2, q' is 1 or 2. A compound as claimed in claim 1, wherein the formula (I) represents dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-trimethylammonium phenyl)indenyl)dichlorozirconium diiodide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-trimethylammonium phenyl)indenyl)dichlorotitanium diiodide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-trimethylammoniumphenyl)indenyl)dichlorohafnium diiodide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(3'-trimethylammoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium diiodide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(2'-trimethylammoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium diiodide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(3',5'-bis(trimethylammonium)phenyl)indenyl)-dichlorozirconium tetraiodide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-trimethylammoniumnaphthyl)indenyl)dichlorozirconium diiodide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-trimethylammoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium ditosylate dimethylsilanediylbis(2-ethyl-4-(4'-trimethylammoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium ditriflate dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-dimethylammoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium dichloride dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-trimethylammoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium bistetrafluoroborate dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-N-methyl-N-pyrrolidinophenyl)indenyl)-dichlorozirconium diiodide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-dimethylammoniumphenyl)indenyl)dichlorotitanium dichloride dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-dimethyl(methoxymethyl)ammoniumphenyl)-indenyl)dichlorozirconium dichloride dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-dimethyl(2"-methoxyethoxymethyl)-ammoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium dichloride dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-dimethyl(benzyloxymethyl)ammoniumphenyl)-indenyl)dichlorozirconium dichloride dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-dimethyl(2"-trimethylsilylethoxymethyl)-ammoniumphenyl)indenyl)dichlorohafnium dichloride dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-dimethylbenzylammoniumphenyl)indenyl)-dichlorozirconium dichloride dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-dimethylallylammoniumphenyl)indenyl)-dichlorozirconium diiodide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-triethylammoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium diiodide dimethylsilanediylbis(2-ethyl-4-(4'-dimethyl(2"-trimethylsilylethoxymethyl)-ammoniumphenyl)indenyl)dichlorohafnium dichloride dimethylsilanediylbis(2-ethyl-4-(4'-dimethylbenzylammoniumphenyl)indenyl)-dichlorozirconium dichloride dimethylsilanediylbis(2-ethyl-4-(4'-dimethylallylammoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium diiodide dimethylsilanediylbis(2-ethyl-4-(4'-trimethylammoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium diiodide dimethylsilanediylbis(2-n-butyl-4-(4'-trimethylammoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium diiodide dimethylsilanediylbis(2-isopropyl-4-(4'-triethylammoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium dibromide dimethylsilanediylbis(2-isobutyl-4-(4'-triethylammoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium ditriflate dimethylsilanediylbis(2-ethyl-4-(4'-triethylphosphoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium diiodide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-dimethylsulfoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium dibromide dimethylsilanediylbis(2-ethyl-4-(4'-dimethylsulfoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium dibromide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(3'-dimethylsulfoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium dibromide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(2'-dimethylsulfoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium dibromide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(3',5'-bis(dimethylsulfonium)phenyl)indenyl)-dichlorozirconium tetrabromide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-dibenzylsulfoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium dibromide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-methyl(methoxymethyl)sulfoniumphenyl)-indenyl)dichlorozirconium dichloride dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-diallylsulfoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium dibromide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(3'-diphenylethylphosphoniumphenyl)indenyl)-dichlorozirconium diiodide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(3'-trimethylphosphoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium ditriflate methylphenylsilanediylbis(2-isobutyl-4-(4'-triethylammoniumphenyl)indenyl)-dichlorozirconium ditosylate 1,2-ethanediylbis(2-methyl-4-(3'-dimethylammoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium bistrifluoroacetate 1,2-ethanediylbis(2-methyl-4-(4'-dimethylsulfoniumphenyl)indenyl)dichlorozirconium dibromide 1,2-ethanediylbis(2-methyl-4-(3'-diphenylethylphosphoniumphenyl)indenyl)-dichlorozirconium diiodide dimethylsilanediylbis(2-methyl-5-trimethylammoniumindenyl)dichlorozirconiumdichloride dimethylsilanediylbis(2-methyl-5-trimethylphosphoniumindenyl)dichlorozirconiumdichloride 1,2-ethanediylbis(2-methyl-4-dimethylbenzylammoniumindenyl)dichlorozirconiumdibromide 1,2-ethanediylbis(2-methyl-4-phenyl-5-dimethylbenzylammoniumindenyl)dichlorozirconium dibromide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-phenyl-6-trimethylammoniumindenyl)dichlorozirconium dichloride dimethylsilanediylbis(2-methyl-5-dimethylsulfoniumindenyl)dichlorozirconium dibromide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-(2"-trimethylammoniumethyl)phenylindenyl)-dichlorozirconium dichloride dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(4'-(3"-dimethylsulfoniumpropyl)phenylindenyl)-dichlorozirconium diiodide dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(3'-(2"-trimethylammoniumethyl)phenylindenyl)-dichlorozirconium dichloride dimethylsilanediylbis(2-methyl-4-(2'-trimethylammoniumethyl)indenyl)dichlorozirconium dichloride or a mixture thereof.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Warnung: Enthält unsichtbare HTML-Formatierung

Französisch

Composés de formule I où X peut représenter CH 2 ou un hétéroatome tel que O, S, S(=O), S(=O) 2 , ou NR a , où R a représente hydrogène ou un groupe de protection ; Y et Z représentent, indépendamment l'un de l'autre, un ou plusieurs substituants identiques ou différents, liés à un quelconque atome de carbone disponible et peuvent être hydrogène, halogène, C 1 -C 4 -alkyle, C 2 -C 4 -alcényle, C 2 -C 4 -alcynyle, halogéno-C 1 -C 4 -alkyle, hydroxy, C 1 -C 4 -alcoxy, trifluorométhoxy, C 1 -C 4 -alcanoyle, amino, amino-C 1 -C 4 -alkyle, N-(C 1 -C 4 -alkyl)amino, N,N-di(C 1 -C 4 -alkyl)amino, thiol, C 1 -C 4 -alkylthio, sulfonyle, C 1 -C 4 -alkylsulfonyle, sulfinyle, C 1 -C 4 -alkylsulfinyle, carboxy, C 1 -C 4 -alcoxycarbonyle, cyano, nitro ; R 1 peut représenter CHO, CH 2 OH, un substituant de formule II : où R 3 et R 4 peuvent représenter, simultanément ou indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, C 1 -C 4 -alkyle, aryle ou, ensemble avec N, peuvent signifier un hétérocycle ou un hétéroaryle éventuellement substitué ; m et n représentent un entier de 0 à 3 ; Q 1 et Q 2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, oxygène, soufre ou les groupes -C≡C- où les substituants y 1 et y 2 peuvent représenter, indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, halogène, C 1 -C 4 -alkyle ou aryle éventuellement substitué, hydroxy, C 1 -C 4 -alcoxy, C 1 -C 4 -alcanoyle, thiol, C 1 -C 4 -alkylthio, sulfonyle, C 1 -C 4 -alkylsulfonyle, sulfinyle, C 1 -C 4 -alkylsulfinyle, cyano, nitro ou forment ensemble un groupe carbonyle ou imino ; ou R 1 peut représenter hydrogène, à condition que R 2 représente simultanément (CH 3 ) 3 SiCH 2 CH 2 OCH 2 ou C 6 H 5 CH 2 CH 2 ; R 2 signifie hydrogène, (CH 3 ) 3 SiCH 2 CH 2 OCH 2 ou C 6 H 5 CH 2 CH 2 ; et composés sélectionnés: 2-(8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-1-yl)éthanol ; 2-(8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-2-yl)éthanol ; 2-(8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-1-yl)éthanol ; 2-(8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-2-yl)éthanol ; (2-phénéthyl-2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-yl)méthanol ; (2-phénéthyl-2H-8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-yl)méthanol ; [2-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-yl]-méthanol ; [2-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-2H-8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-yl]-méthanol ; [11-chloro-2-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-yl]méthanol ; diméthyl{2-[2-(8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-1-yl)éthoxy]éthyl}amine ; diméthyl{3-[2-(8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-1-yl)éthoxy]propyl}amine ; diméthyl{2-[2-(8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-2-yl)éthoxy]éthyl}amine ; ou diméthyl{3-[2-(8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-2-yl)éthoxy]propyl}amine ; ainsi que des sels et des solvates pharmacologiquement acceptables de ceux-ci, où, pour tous les substituants susmentionnés, aryle représente un groupe signifiant un cycle aromatique, ainsi que des cycles aromatiques condensés contenant un cycle comprenant au moins 6 atomes de carbone ou deux cycles comprenant au total 10 atomes de carbone et avec des doubles liaisons en alternance entre les atomes de carbone ; où hétéroaryle représente un groupe qui est un groupe aromatique ou partiellement aromatique d'un monocycle ou bicycle comprenant 4 à 12 atomes de carbone, dont au moins un est un hétéroatome, tel que O, S ou N ; où hétérocycle est un groupe hétérocyclique à cinq ou six membres, complètement saturé ou partiellement insaturé, contenant au moins un hétéroatome, tel que O, S ou N ; où un groupe alkyle éventuellement substitué est un groupe alkyle comprenant un, deux, trois substituants ou plus, qui sont un atome d'halogène, hydroxy, C 1 -C 4 -alcoxy, thiol, C 1 -C 4 -alkylthio, amino, N-(C 1 -C 4 )alkylamino, N,N-di(C 1 -C 4 -alkyl)-amino, sulfonyle, C 1 -C 4 -alkylsulfonyle, sulfinyle, C 1 -C 4 -alkylsulfinyle, et où un aryle, hétéroaryle ou hétérocycle éventuellement substitué est un groupe aryle, hétéroaryle ou hétérocyclique qui est substitué par un ou deux substituants qui sont halogène, C 1 -C 4 -alkyle, cyano, nitro, hydroxy, C 1 -C 4 -alcoxy, thiol, C 1 -C 4 -alkylthio, amino, N-(C 1 -C 4 )-alkylamino, N,N-di(C 1 -C 4 -alkyl)-amino, sulfonyle, C 1 -C 4 -alkylsulfonyle, sulfinyle, C 1 -C 4 -alkylsulfinyle.

Englisch

Compounds of the formula I wherein X may be CH 2 or a hetero atom such as O, S, S(=O), S(=O) 2 , or NR a , wherein R a is hydrogen or a protecting group; Y and Z independently from each other denote one or more identical or different substituents linked to any available carbon atom, and may be hydrogen, halogen, C 1 -C 4 alkyl, C 2 -C 4 alkenyl, C 2 -C 4 alkinyl, halo-C 1 -C 4 alkyl, hydroxy, C 1 -C 4 alkoxy, trifluoromethoxy, C 1 -C 4 alkanoyl, amino, amino-C 1 -C 4 alkyl, N-(C 1 -C 4 -alkyl)amino, N,N -di(C 1 -C 4 -alkyl)amino, thiol, C 1 -C 4 alkylthio, sulfonyl, C 1 -C 4 alkylsulfonyl, sulfinyl, C 1 -C 4 alkylsulfinyl, carboxy, C 1 -C 4 alkoxycarbonyl, cyano, nitro; R 1 may be CHO, CH 2 OH, a substituent of the formula II: wherein R 3 and R 4 simultaneously or independently from each other may be hydrogen, C 1 -C 4 alkyl, aryl or together with N have the meaning of an optionally substituted heterocycle or heteroaryl; m and n represent an integer from 0 to 3; Q 1 and Q 2 represent, independently from each other, oxygen, sulfur or groups wherein the substituents y 1 and y 2 independently from each other may be hydrogen, halogen, an optionally substituted C 1 -C 4 alkyl or aryl, hydroxy, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 alkanoyl, thiol, C 1 -C 4 alkylthio, sulfonyl, C 1 -C 4 alkylsulfonyl, sulfinyl, C 1 -C 4 alkylsulfinyl, cyano, nitro or together form carbonyl or imino group; or R 1 can be hydrogen provided that R 2 is simultaneously (CH 3 ) 3 SiCH 2 CH 2 OCH 2 or C 6 H 5 CH 2 CH 2 ; R 2 has the meaning of hydrogen, (CH 3 ) 3 SiCH 2 CH 2 OCH 2 , or C 6 H 5 CH 2 CH 2 ; and compounds selected from the following: 2-(8-Oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-1-yl)-ethanol; 2-(8-Oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-2-yl)-ethanol; 2-(8-Thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-1-yl)-ethanol; 2-(8-Thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-2-yl)-ethanol; (2-Phenethyl-2 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-yl)-methanol; (2-Phenethyl-2 H -8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-yl)-methanol; [2-(2-Trimethylsilyl-ethoxymethyl)-2 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-yl]-methanol; [2-(2-Trimethylsilyl-ethoxymethyl)-2 H -8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-yl]-methanol; [11-Chloro-2-(2-trimethylsilyl-ethoxymethyl)-2 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [ e ,h] azulene-3-yl]-methanol, Dimethyl-{2-[2-(8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-1-yl)-ethoxy]-ethyl}-amine; Dimethyl-{3-[2-(8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-1-yl)-ethoxy]-propyl}-amine; Dimethyl-{2-[2-(8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-2-yl)-ethoxy]-ethyl}-amine; Dimethyl-{3-[2-(8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azuiene-2-yl)-ethoxy]-propyl}-amine; as well as pharmacologically acceptable salts and solvates thereof, wherein for all before-mentioned substituents aryl is a group having the meaning of an aromatic ring as well as of fused aromatic rings containing one ring with at least 6 carbon atoms or two rings with totally 10 carbon atoms and with alternating double bonds between carbon atoms; wherein heteroaryl is a group, which is an aromatic or partially aromatic group of monocyclic or bicyclic ring with 4 to 12 atoms, at least one of them being a hetero atom, such as O, S or N; wherein heterocycle is a five-member or six-member, fully saturated or partly unsaturated heterocyclic group containing at least one hetero atom, such as O, S or N; wherein an optionally substituted alkyl group is an alkyl group optionally with one, two, three or more substituents, which are halogen atom, hydroxy, C 1 -C 4 alkoxy, thiol, C 1 -C 4 alkylthio, amino, N -(C 1 -C 4 ) alkylamino, N,N -di(C 1 -C 4 -alkyl)-amino, sulfonyl, C 1 -C 4 alkylsulfonyl, sulfinyl, C 1 -C 4 alkylsulfinyl, and wherein an optionally substituted aryl, heteroaryl or heterocycle is an aryl, heteroaryl or heterocyclic group, which is optionally substituted with one or two substituents which are halogen, C 1 -C 4 alkyl, cyano, nitro, hydroxy, C 1 -C 4 alkoxy, thiol, C 1 -C 4 alkylthio, amino, N -(C 1 -C 4 ) alkylamino, N,N -di(C 1 -C 4 -alkyl)-amino, sulfonyl, C 1 -C 4 alkylsulfonyl, sulfinyl, C 1 -C 4 alkylsulfinyl.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Composés et sels sélectionnés selon la revendication 1 : diméthyl{2-[2-(8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-1-yl)éthoxy]éthyl}amine ; diméthyl{3-[2-(8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-1-yl)éthoxy]propyl}amine ; diméthyl{2-[2-(8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-2-yl)éthoxy]éthyl}amine ; diméthyl{3-[2-(8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-2-yl)éthoxy]propyl}amine ; diméthyl[2-(2-phénéthyl-2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-ylméthoxy)éthyl]amine ; diméthyl[3-(2-phénéthyl-2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-ylméthoxy)-propyl]amine ; diméthyl[2-(2-phénéthyl-2H-8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-ylméthoxy)-éthyl]amine ; diméthyl[3-(2-phénéthyl-2H-8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-ylméthoxy)-propyl]amine ; diméthyl{2-[2-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]-azulén-3-ylméthoxy]éthyl}amine ; diméthyl[2-(1 H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-ylméthoxy-éthyl]amine ; diméthyl[2-(2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-ylméthoxy)éthyl]amine ; diméthyl{3[2-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]-azulén-3-ylméthoxy]propyl}amine ; diméthyl[3-(1 H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-ylméthoxy)propyl]amine ; diméthyl[3-(2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-ylméthoxy)propyl]amine ; diméthyl{2-[2-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-2H-8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]-azulén-3-ylméthoxy]éthyl}amine ; diméthyl[2-(1H-8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-ylméthoxy)éthyl]amine; diméthyl[2-(2H-8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-ylméthoxy)éthyl]amine; diméthyl{3-[2-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-2H-8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]-azulén-3-ylméthoxy]propyl}amine ; diméthyl[3-(1H-8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-ylméthoxy)propyl]amine ; diméthyl[3-(2H-8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-ylméthoxy)propyl]amine ; {2-[11-chloro-2-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]-azulén-3-yiméthoxy]éthyl}diméthylamine ; [2-(11-chloro-1H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-ylméthoxy)éthyl]-diméthylamine ; [2-(11-chloro-2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-ylméthoxy)éthyl]-diméthylamine ; {3-[11-chloro-2-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]-azulén-3-ylméthoxy]propyl}diméthylamine, [3-(11-chloro-1H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-ylméthoxy)-propyl]diméthylamine ; [3-(11-chloro-2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-ylméthoxy)-propyl]-diméthylamine.

Englisch

Selected compounds and salts according to claim 1: Dimethyl-{2-[2-(8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-1-yl)-ethoxy]-ethyl}-amine; Dimethyl-{3-[2-(8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-1-yl)-ethoxy]propyl}-amine; Dimethyl-{2-[2-(8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-2-yl)-ethoxy]ethyl}-amine; Dimethyl-{3-[2-(8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-2-yl)-ethoxy]-propyl}-amine; Dimethyl-[2-(2-phenethyl-2 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy)-ethyl]-amine; Dimethyl-[3-(2-phenethyl-2H-8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy)-propyl]-amine; Dimethyl-[2-(2-phenethyl-2 H -8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy)-ethyl]-amine; Dimethyl-[3-(2-phenethyl-2 H -8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy)-propyl]-amine; Dimethyl-{2-[2-(2-trimethylsilyl-ethoxymethyl)-2 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy]-ethyl}-amine; Dimethyl-[2-(1 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy)-ethyl]-amine; Dimethyl-[2-(2 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy)-ethyl]-amine; Dimethyl-{3-[2-(2-trimethylsilyl-ethoxymethyl)-2 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy]-propyl}-amine; Dimethyl-[3-(1 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy)-propyl]-amine; Dimethyl-[3-(2 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy)-propyl]-amine; Dimethyl-{2-[2-(2-trimethylsilyl-ethoxymethyl)-2H-8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy]-ethyl}-amine; Dimethyl-[2-(1 H -8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy)-ethyl]-amine; Dimethyl-[2-(2 H -8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy)-ethyl]-amine; Dimethyl-{3-[2-(2-trimethylsilyl-ethoxymethyl)-2 H -8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy]-propyl}-amine; Dimethyl-[3-(1 H -8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy)propyl]-amine; Dimethyl-[3-(2 H -8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy)-propyl]-amine; {2-[11-Chloro-2-(2-trimethylsilyl-ethoxymethyl)-2H-8-oxa-1,2-diaza-dibenzo[e,h]azulene-3-ylmethoxy]-ethyl}-dimethyl-amine; [2-(11-Chloro-1 H- 8-oxa -1, 2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy)-ethyl]-dimethyl-amine; [2-(11-Chloro-2 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy)-ethyl]-dimethyl-amine; {3-[11-Chloro-2-(2-trimethylsilyl-ethoxymethyl)-2 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy]-propyl}-dimethyl-amine, [3-(11-Chloro-1 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-ylmethoxy)-propyl]-dimethyl-amine; [3-(11-Chloro-2H-8-oxa-1, 2-diaza-dibenzo[e,h]azulene-3-ylmethoxy)-propylJ-dimethyl-amine.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Composés sélectionnés selon la revendication 1 : 2-(8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-1-yl)éthanol ; 2-(8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-2-yl)éthanol ; 2-(8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-1-yl)éthanol ; 2-(8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-2-yl)éthanol ; (2-phénéthyl-2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-yl)méthanol ; (2-phénéthyl-2H-8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-yl)méthanol ; [2-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-yl]-méthanol ; [2-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-2H-8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-yl]-méthanol ; [11-chloro-2-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-yl]méthanol.

Englisch

Selected compounds according to claim 1: 2-(8-Oxa-1, 2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-1-yl)-ethanol; 2-(8-Oxa-1, 2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-2-yl)-efhanol; 2-(8-Thia-1, 2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-1-yl)-ethanol; 2-(8-Thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azutene-2-yl)-ethanol; (2-Phenethyl-2 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-yl)-methanol; (2-Phenethyl-2 H -8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-yl)-methanol; [2-(2-Trimethylsilyl-ethoxymethyl)-2 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-yl]-methanol; [2-(2-Trimethylsilyl-ethoxymethyl)-2 H -8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-yl]-methanol; [11-Chloro-2-(2-trimethylsilyl-ethoxymethyl)-2 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-yl]-methanol.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Procédé pour la préparation de composés de formule I : où X peut représenter CH 2 ou un hétéroatome tel que O, S, S(=O), S(=O) 2 , ou NR a , où R a représente hydrogène ou un groupe de protection ; Y et Z représentent, indépendamment l'un de l'autre, un ou plusieurs substituants identiques ou différents, liés à un quelconque atome de carbone disponible et peuvent être hydrogène, halogène, C 1 -C 4 -alkyle, C 2 -C 4 -alcényle, C 2 -C 4 -alcynyle, halogéno-C 1 -C 4 -alkyle, hydroxy, C 1 -C 4 -alcoxy, trifluorométhoxy, C 1 -C 4 -alcanoyle, amino, amino-C 1 -C 4 -alkyle, N-(C 1 -C 4 -alkyl)amino, N,N-di(C 1 -C 4 -alkyl)amino, thiol, C 1 -C 4 -alkylthio, sulfonyle, C 1 -C 4 -alkylsulfonyle, sulfinyle, C 1 -C 4 -alkylsulfinyle, carboxy, C 1 -C 4 -alcoxycarbonyle, cyano, nitro ; R 1 peut représenter CHO, CH 2 OH, un substituant de formule II : où R 3 et R 4 peuvent représenter, simultanément ou indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, C 1 -C 4 -alkyle, aryle ou, ensemble avec N, peuvent signifier un hétérocycle ou un hétéroaryle éventuellement substitué ; m et n représentent un entier de 0 à 3 ; Q 1 et Q 2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, oxygène, soufre ou les groupes -C≡C- où les substituants y 1 et y 2 peuvent représenter, indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, halogène, C 1 -C 4 -alkyle ou aryle éventuellement substitué, hydroxy, C 1 -C 4 -alcoxy, C 1 -C 4 -alcanoyle, thiol, C 1 -C 4 -alkylthio, sulfonyle, C 1 -C 4 -alkylsulfonyle, sulfinyle, C 1 -C 4 -alkylsulfinyle, cyano, nitro ou forment ensemble un groupe carbonyle ou imino ; ou R 1 peut représenter hydrogène, à condition que R 2 représente simultanément (CH 3 ) 3 SiCH 2 CH 2 OCH 2 ou C 6 H 5 CH 2 CH 2 ; R 2 signifie hydrogène, (CH 3 ) 3 SiCH 2 CH 2 OCH 2 , ou C 6 H 5 CH 2 CH 2 ; et composés sélectionnés: 2-(8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-1-yl)éthanol ; 2-(8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-2-yl)éthanol ; 2-(8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-1-yl)éthanol ; 2-(8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-2-yl)éthanol ; (2-phénéthyl-2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-yl)méthanol ; (2-phénéthyl-2H-8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-yl)méthanol ; [2-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-yl]-méthanol ; [2-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-2H-8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-yl]-méthanol ; [11-chloro-2-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-2H-8-oxa-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-3-yl]méthanol ; diméthyl{2-[2-(8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-1-yl)éthoxy]éthyl}amine ; diméthyl{3-[2-(8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-1-yl)éthoxy]propyl}amine ; diméthyl{2-[2-(8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-2-yl)éthoxy]éthyl}amine ; ou diméthyl{3-[2-(8-thia-1,2-diazadibenzo[e,h]azulén-2-yl)éthoxy]propyl}amine ; ainsi que de sels et de solvates pharmacologiquement acceptables de ceux-ci, où, pour tous les substituants susmentionnés, aryle représente un groupe signifiant un cycle aromatique, ainsi que des cycles aromatiques condensés contenant un cycle comprenant au moins 6 atomes de carbone ou deux cycles comprenant au total 10 atomes de carbone et avec des doubles liaisons en alternance entre les atomes de carbone ; où hétéroaryle représente un groupe qui est un groupe aromatique ou partiellement aromatique d'un monocycle ou bicycle comprenant 4 à 12 atomes de carbone, dont au moins un est un hétéroatome, tel que O, S ou N ; où hétérocycle représente un groupe hétérocyclique à cinq ou six membres, complètement saturé ou partiellement insaturé, contenant au moins un hétéroatome, tel que O, S ou N ; où un groupe alkyle éventuellement substitué est un groupe alkyle comprenant un, deux, trois substituants ou plus, qui sont un atome d'halogène, hydroxy, C 1 -C 4 -alcoxy, thiol, C 1 -C 4 -alkylthio, amino, N-(C 1 -C 4 )alkylamino, N,N-di(C 1 -C 4 -alkyl)-amino, sulfonyle, C 1 -C 4 -alkylsulfonyle, sulfinyle, C 1 -C 4 -alkylsulfinyle, et où un aryle, hétéroaryle ou hétérocycle éventuellement substitué est un groupe aryle, hétéroaryle ou hétérocyclique qui est substitué par un ou deux substituants qui sont halogène, C 1 -C 4 -alkyle, cyano, nitro, hydroxy, C 1 -C 4 -alcoxy, thiol, C 1 -C 4 -alkylthio, amino, N-(C 1 -C 4 )-alkylamino, N,N-di(C 1 -C 4 -alkyl)-amino, sulfonyle, C 1 -C 4 -alkylsulfonyle, sulfinyle, C 1 -C 4 -alkylsulfinyle, caractérisé en ce que le procédé de préparation comprend a) pour les composés de formule I, où R 1 signifie CHO, la formylation de composés de formule III b) pour les composés de formule I, où Q 1 signifie -O-, une réaction d'alcools de formule IV avec des composés de formule V où L 1 a la signification d'un groupe sortant, c) pour les composés de formule I, où Q 1 signifie -O-, -NH-, -S- ou -C≡C-, une réaction de composés de formule VI où L a la signification d'un groupe sortant, avec des composés de formule VII d) pour les composés de formule I, où Q 1 signifie -O-, -NH- ou -S-, une réaction de composés de formule VIII avec des composés de formule V, où L 1 a la signification d'un groupe sortant e) pour les composés de formule I, où Q 1 signifie -C=C-, une réaction de composés de formule VIII, où Q 1 signifie carbonyle , avec des ylures phosphoreux.

Englisch

Process for the preparation of compounds of the formula I: wherein X may be CH 2 or a hetero atom such as O, S, S(=O), S(=O) 2 , or NR a , wherein R a is hydrogen or a protecting group; Y and Z independently from each other denote one or more identical or different substituents linked to any available carbon atom, and may be hydrogen, halogen, C 1 -C 4 alkyl, C 2 -C 4 alkenyl, C 2 -C 4 alkinyl, halo-C 1 -C 4 alkyl, hydroxy, C 1 -C 4 alkoxy, trifluoromethoxy, C 1 -C 4 alkanoyl, amino, amino-C 1 -C 4 alkyl, N -(C 1 -C 4 -alkyl)amino, N,N -di(C 1 -C 4 -alkyl)amino, thiol, C 1 -C 4 alkylthio, sulfonyl, C 1 -C 4 alkylsulfonyl, sulfinyl, C 1 -C 4 alkylsulfinyl, carboxy, C 1 -C 4 alkoxycarbonyl, cyano, nitro; R 1 may be CHO, CH 2 OH, or a substituent of the formula II: wherein R 3 and R 4 simultaneously or independently from each other may be hydrogen, C 1 -C 4 alkyl, aryl or together with N have the meaning of an optionally substituted heterocycle or heteroaryl; m and n represent an integer from 0 to 3; Q 1 and Q 2 represent, independently from each other, oxygen, sulfur or groups: wherein the substituents y 1 and y 2 independently from each other may be hydrogen, halogen, an optionally substituted C 1 -C 4 alkyl or aryl, hydroxy, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 alkanoyl, thiol, C 1 -C 4 alkylthio, sulfonyl, C 1 -C 4 alkylsulfonyl, sulfinyl, C 1 -C 4 alkylsulfinyl, cyano, nitro or together form carbonyl or imino group; or R 1 can be hydrogen provided that R 2 is simultaneously (CH 3 ) 3 SiCH 2 CH 2 OCH 2 or C 6 H 5 CH 2 CH 2 ; R 2 has the meaning of hydrogen, (CH 3 ) 3 SiCH 2 CH 2 OCH 2 , or C 6 H 5 CH 2 CH 2 ; and compounds selected from the following: 2-(8-Oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-1-yl)-ethanol; 2-(8-Oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-2-yl)-ethanol; 2-(8-Thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-1-yl)-ethanol; 2-(8-Thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-2-yl)-ethanol; (2-Phenethyl-2 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-yl)-methanol; (2-Phenethyl-2 H -8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-yl)-methanol ; [2-(2-Trimethylsilyl-ethoxymethyl)-2 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-yl]methanol; [2-(2-Trimethylsilyl-ethoxymethyl)-2 H -8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-yl]-methanol; [11-Chloro-2-(2-trimethylsilyl-ethoxymethyl)-2 H -8-oxa-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-3-yl]-methanol, Dimethyl-{2-[2-(8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-1-yl)-ethoxy]-ethyl}-amine; Dimethyl-{3-[2-(8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-1-yl)-ethoxy]-propyl}-amine; Dimethyl-{2-[2-(8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-2-yl)-ethoxy]-ethyl}-amine; Dimethyl-{3-[2-(8-thia-1,2-diaza-dibenzo [e,h] azulene-2-yl)-ethoxy]-propyl}-amine; as well as pharmacologically acceptable salts and solvates thereof, wherein for all before-mentioned substituents aryl is a group having the meaning of an aromatic ring as well as of fused aromatic rings containing one ring with at least 6 carbon atoms or two rings with totally 10 carbon atoms and with alternating double bonds between carbon atoms; wherein heteroaryl is a group, which is an aromatic or partially aromatic group of monocyclic or bicyclic ring with 4 to 12 atoms, at least one of them being a hetero atom, such as O, S or N; wherein heterocycle is a five-member or six-member, fully saturated or partly unsaturated heterocyclic group containing at least one hetero atom, such as O, S or N; wherein an optionally substituted alkyl group is an alkyl group optionally with one, two, three or more substituents, which are halogen atom, hydroxy, C 1 -C 4 alkoxy, thiol, C 1 -C 4 alkylthio, amino, N -(C 1 -C 4 ) alkylamino, N,N -di(C 1 -C 4 -alkyl)-amino, sulfonyl, C 1 -C 4 alkylsulfonyl, sulfinyl, C 1 -C 4 alkylsulfinyl, and wherein an optionally substituted aryl, heteroaryl or heterocycle is an aryl, heteroaryl or heterocyclic group, which is optionally substituted with one or two substituents which are halogen, C 1 -C 4 alkyl, cyano, nitro, hydroxy, C 1 -C 4 alkoxy, thiol, C 1 -C 4 alkylthio, amino, N -(C 1 -C 4 ) alkylamino, N,N- di(C 1 -C 4 -alkyl)-amino, sulfonyl, C 1 -C 4 alkylsulfonyl, sulfinyl, C 1 -C 4 alkylsulfinyl, characterized in that the preparation processes comprise a) for the compounds of the formula I , wherein R 1 has the meaning of CHO, formylation of the compounds of the formula III b) for the compounds of the formula I, wherein Q 1 has the meaning of -O-, a reaction of alcohols of the formula IV with compounds of the formula V wherein L 1 has the meaning of a leaving group, c) for the compounds of the formula I, wherein Q 1 has the meaning of -O-, -NH-, -S- or -C≡C-, a reaction of the compounds of the formula VI wherein L has the meaning of a leaving group, with compounds of the formula VII d) for the compounds of the formula I , wherein Q 1 has a meaning of -O-, -NH- or -S-, a reaction of compounds of the formula VIII with compounds of the formula V , wherein L 1 has the meaning of a leaving group e) for the compounds of the formula I , wherein Q 1 has the meaning of -C=C-, a reaction of the compounds of the formula VIII, wherein Q 1 has the meaning of carbonyl, with phosphorous ylides.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Procédé de préparation selon la revendication 1 caractérisé en ce que R 1 , R 2 , G 1 et G 2 étant définis comme dans la revendication 1, R 3 représente un groupement protecteur de la fonction hydroxy choisi parmi les radicaux méthoxyméthyle, éthoxy-1 éthyle, benzyloxyméthyle, β-triméthylsilyléthoxyméthyle, tétrahydropyranyle, trichloro-2,2,2 éthoxyméthyle, trichloro-2,2,2 éthoxycarbonyle ou -CH 2 -Ph dans lequel Ph représente un radical phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes ou radicaux, identiques ou différents, choisis parmi les atomes d'halogène et les radicaux alcoyles contenant 1 à 4 atomes de carbone ou alcoyloxy contenant 1 à 4 atomes de carbone.

Englisch

Process of preparation according to claim 1, characterized in that, R 1 , R 2 , G 1 and G 2 being defined as in claim 1, R 3 represents a protective group of the hydroxyl functional group chosen from methoxymethyl, 1-ethoxyethyl, benzyloxymethyl, β-trimethylsilylethoxymethyl, tetrahydropyranyl, 2,2,2-trichloroethoxymethyl, 2,2,2-trichloroethoxycarbonyl or -CH 2 -Ph radicals in which Ph represents a phenyl radical optionally substituted by one or a number of atoms or radicals, which are identical or different, chosen from halogen atoms and alkyl radicals containing 1 to 4 carbon atoms or alkyloxy radicals containing 1 to 4 carbon atoms.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Plus particulièrement, R 3 représente un groupement protecteur de la fonction hydroxy choisi parmi les radicaux méthoxyméthyle, éthoxy-1 éthyle, benzyloxyméthyle, β-triméthylsilyléthoxyméthyle, tétrahydropyranyle, trichloro-2,2,2 éthoxyméthyle, trichloro-2,2,2 éthoxycarbonyle ou -CH 2 -Ph dans lequel Ph représente un radical phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes ou radicaux, identiques ou différents, choisis parmi les atomes d'halogène et les radicaux alcoyles contenant 1 à 4 atomes de carbone ou alcoyloxy contenant 1 à 4 atomes de carbone.

Englisch

More particularly, R.sub.3 represents a protective group of the hydroxyl functional group chosen from methoxymethyl, 1-ethoxyethyl, benzyloxymethyl, β -trimethylsilylethoxymethyl, tetrahydropyranyl, 2,2,2-trichloroethoxymethyl, 2,2,2-trichloroethoxycarbonyl or --CH.sub.2 --Ph radicals, in which Ph represents a phenyl radical optionally substituted by one or a number of atoms or radicals, which are identical or different, chosen from halogen atoms and alkyl radicals containing 1 to 4 carbon atoms or alkyloxy radicals containing 1 to 4 carbon atoms.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Lorsque R$ représente un atome d'hydrogène, R7 représente de préférence un radical méthoxyméthyle, éthoxy-1 éthyle, benzyloxy méthyle, triméthylsilyle, triéthylsilyle, β-triméthylsilyléthoxyméthyle, benzyloxycarbonyle ou tétrahydro- pyrannyle.

Englisch

When R.sub.6 represents a hydrogen atom, R.sub.7 preferably represents a methoxymethyl, 1-ethoxyethyl, benzoyloxymethyl, trimethylsilyl, triethylsilyl, β-trimethylsilylethoxymethyl, benzoyloxycarbonyl or tetrahydropyranyl radical.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Généralement, l'estérification d'un produit de formule générale (XII) par un produit de formule générale (I) est effectuée en présence d'un agent de condensation tel qu'un carbodiimide comme le dicyclohexylcarbodiimide ou un carbonate réactif comme le pyridyl-2 carbonate et d'un agent d'activation tel qu'une aminopyridine comme la diméthylamino-4 pyridine ou la pyrrolidino-4 pyridine en opérant dans un solvant organique tel qu'un hydrocarbure aromatique (benzène, toluène, xylène, éthylbenzène, isopropylbenzène, chlorobenzène), un éther (tétrahydrofuranne), un nitrile (acétonitrile) ou un ester (acétate d'éthyle) à une température comprise entre 0 et 90°C. Lorsque G 1 représente un radical méthoxyméthyle, éthoxy-1 éthyle, benzyloxyméthyle, trichloro-2,2,2 éthoxyméthyle, tétrahydrofurannyle, tétrahydropyrannyle, β-triméthylsilyléthoxyméthyle ou trialcoylsilyle dont les radicaux alcoyles contiennent 1 à 4 atomes de carbone, le remplacement des groupements protecteurs G 1 , G 2 et éventuellement R' 4 du produit de formule générale (XIII) est effectué soit par le zinc, éventuellement associé au cuivre, en présence d'acide acétique ou au moyen d'un acide minéral ou organique tel que l'acide chlorhydrique ou l'acide acétique éventuellement en solution dans un alcool aliphatique contenant 1 à 3 atomes de carbone, en présence de zinc éventuellement associé à du cuivre, lorsque l'un des groupements protecteurs représente un radical trichloro-2,2,2 éthoxycarbonyle soit par traitement par un acide minéral ou organique tel que l'acide chlorhydrique ou l'acide acétique éventuellement en solution dans un alcool aliphatique contenant 1 à 3 atomes de carbone lorsque l'un des groupements protecteurs représente un radical silylé.

Englisch

Generally, the esterification of a product of general formula (XII) with a product of general formula (I) is performed in the presence of a condensing agent, for instance a carbodiimide such as dicyclohexylcarbodiimide or a reactive carbonate such as 2-pyridyl carbonate, and an activating agent, for instance an aminopyridine such as 4-(dimethylamino)pyridine or 4-pyrrolidinopyridine, working in an organic solvent such as an aromatic hydrocarbon (benzene, toluene, xylene, ethylbenzene, isopropylbenzene, chlorobenzene), an ether (tetrahydrofuran), a nitrile (acetonitrile) or an ester (ethyl acetate), at a temperature of between 0 When G.sub.1 represents a methoxymethyl, 1-ethoxyethyl, benzyloxymethyl, 2,2,2-trichloroethoxymethyl, tetrahydrofuryl, tetrahydropyranyl or β-trimethylsilylethoxymethyl radical or a trialkylsilyl radical in which the alkyl radicals contain 1 to 4 carbon atoms, the replacement of the protective groups G.sub.1, G.sub.2 and, where appropriate, R'.sub.4 of the product of general formula (XIII) is performed either with zinc, optionally in combination with copper, in the presence of acetic acid or by means of an inorganic or organic acid such as hydrochloric acid or acetic acid optionally dissolved in an aliphatic alcohol containing 1 to 3 carbon atoms, in the presence of zinc, optionally in combination with copper, when one of the protective groups represents a 2,2,2-trichloroethoxycarbonyl radical, or by treatment with an inorganic or organic acid such as hydrochloric acid or acetic acid optionally dissolved in an aliphatic alcohol containing 1 to 3 carbon atoms, when one of the protective groups represents a silyl radical.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Exemple 4 (composé n°9) N-(pyridin-4-yl)-5-(1 ,3-thiazol-5-yl)-1 H-indazole-3-carboxamide Intermédiaire 4.1 N-pyridin-4-yl-5-(1 ,3-thiazol-5-yl)-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-1 H-indazole-3- carboxamide Sous atmosphère d'argon, à une sol ution de n-butyllithium (8,25 ml, 1 ,6 N dans l'hexane, 13,2 mmol) dans de l'éther diéthylique anhydre (12 ml) refroidie à -78°C est ajoutée goutte à goutte une solution de 2-triméthylsilyl(thiazole) (1 ,97 ml, 12 mmol) dans de l'éther diéthylique anhydre (12 ml).

Englisch

EXAMPLE 4 (Compound No. 9) N-(Pyridin-4-yl)-5-(1,3-thiazol-5-yl)-1H-indazole-3-carboxamide Intermediate 4.1 N-Pyridin-4-yl-5-(1,3-thiazol-5-yl)-(2-trimethylsilylethoxymethyl)-1H-indazole-3-carboxamide A solution of 2-trimethylsilyl(thiazole) (1.97 ml, 12 mmol) in anhydrous diethyl ether (12 ml) is added dropwise, under an argon atmosphere, to a solution of n-butyllithium (8.25 ml, 1.6 N in hexane, 13.2 mmol) in anhydrous diethyl ether (12 ml) cooled to —78° C. The stirring is maintained for 30 min at −78° C. and then a molar solution of ZnCl 2 (4.91 g, 36 mmol) in anhydrous diethyl ether (36 ml), freshly prepared from very dry ZnCl 2 , is added.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Intermédiaire 1.2 5-iodo-1 -(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-1 H-indazole-3-carboxylate de sodium Sous argon à de l'hydrure de sodium (6,16 g, 55 % dans l'huile, 140 mmol) dans du THF anhydre (200 ml) est ajouté à 0°C de l'intermédiaire 1.1 (20 g, 70 mmol).

Englisch

Intermediate 1.2 Sodium 5-iodo-l-(2-trimethylsilylethoxymethyl)-1H-indazole-3-carboxylate Intermediate 1.1 (20 g, 70 mmol) is added, at 0° C., under argon, to sodium hydride (6.16 g, 55% in oil, 140 mmol) in anhydrous THF (200 ml).

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Intermédiaire 1.3 N-(pyridin-4-yl)-5-iodo-1-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-1H-indazole-3- carboxamide Sous argon, à une solution de l'intermédiaire 1.2 (5,02 g, 11 ,4 mmol) dans du THF anhydre (50 ml), à une température de -10°C, on ajoute lentement une solution de chloroformiate d'isopropyle dans le toluène (1 M, 12 ml) puis goutte à goutte de la N- méthylmorpholine (1 ,22 g, 12 mmol).

Englisch

Intermediate 1.3 N-(Pyridin-4-yl)-5-iodo-l-(2-trimethylsilyl-ethoxymethyl)-1H-indazole-3-carboxamide A solution of isopropyl chloroformate in toluene (1M, 12 ml) is added, under argon, to a solution of intermediate 1.2 (5.02 g, 11.4 mmol) in anhydrous THF (50 ml), at a temperature of −10° C., followed dropwise by N-methylmorpholine (1.22 g, 12 mmol).

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Intermédiaire 1.4 N-(pyridin-4-yl)-5-pyridinyl-3-yl-1-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-1H-indazole-3- carboxamide Sous argon, à une solution d'intermédiaire 1.3 (685 mg, 1 ,38 mmol) dans du diméthoxyéthane (DME) (5,5 ml), on ajoute de l'acide pyridine-3-boronique (299 mg, 1 ,15 équiv.) puis une solution aqueuse de Na 2 CO 3 (734 mg / 2,7 ml H 2 O, 5 équiv.).

Englisch

Intermediate 1.4 N-(Pyridin-4-yl)-5-pyridinyl-3-yl-l-(2-trimethylsilylethoxymethyl)-1H-indazole-3-carboxamide Pyridine-3-boronic acid (299 mg, 1.15 equiv.) and then an aqueous Na 2 CO 3 solution (734 mg/2.7 ml H 2 O, 5 equiv.) are added, under argon, to a solution of intermediate 1.3 (685 mg, 1.38 mmol) in dimethoxyethane (DME) (5.5 ml).

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Intermédiaire 2.3 N-(pyridin-4-yl)-5-(4,4,5,5-tétraméthyl-[1 ,3,2]-dioxaborolan-2-yl)-1-(2- triméthylsilyléthoxyméthyl)-1H-indazole-3-carboxylique Un mélange d'intermédiaire 1.3 (3,77 g, 7,6 mmol), de bis(pinacolato)diborane (2,12 g, 8,3 mmol), d'acétate de potassium (2,24 g) dans le diméthylsulfoxyde (DMSO) (50 ml) est dégazé à l'argon.

Englisch

Intermediate 2.3 N-(Pyridin-4-yl)-5-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]-dioxaborolan-2-yl)-1-(2-trimethylsilylethoxymethyl)-1H-indazole-3-carboxylic acid A mixture of intermediate 1.3 (3.77 g, 7.6 mmol), of bis(pinacolato)diborane (2.12 g, 8.3 mmol) and of potassium acetate (2.24 g) in dimethyl sulphoxide (DMSO) (50 ml) is degassed with argon.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Intermédiaire 3.3 5-isoquinolin-4-yl-1-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-1H-indazole-3-carbaldéhyde Sous argon à une solution de l'intermédiaire 3.2 (1 ,07 g, 2,66 mmol) dans du DME (10 ml) sont ajoutés du chlorhydrate d'acide isoquinolin-4-ylboronique (0,56 g, 2,66 mmol), une solution aqueuse de Na 2 CO 3 (1 ,42 g, 13,4 mmol dans 5 ml H 2 O) et du tétrakis(triphénylphosphine)palladiumO (0,160 g, 0,14 mmol, 0,05 équiv.).

Englisch

Intermediate 3.3 5-Isoquinolin-4-yl-l-(2-trimethylsilylethoxymethyl)-1H-indazole-3-carbaldehyde Isoquinolin-4-ylboronic acid hydrochloride (0.56 g, 2.66 mmol), an aqueous Na 2 CO 3 solution (1.42 g, 13.4 mmol in 5 ml H 2 O) and tetrakis(triphenylphosphine)palladiumO (0.160 g, 0.14 mmol, 0.05 ecuiv.) are added, under argon, to a solution of intermediate 3.2 (1.07 g, 2.66 mmol) in DME (10 ml).

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Intermédiaire 3.4 Acide 5-isoquinolin-4-yl-1 -(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-1 H-indazole-3- carboxylique A une solution d'intermédiaire 3.3 (0,50 g, 1 ,24 mmol) dans de la DMF (5 ml) maintenue à une température comprise entre 0°C et -5°C refroidie par un bain constitué d'un mélange de glace et de sel sont additionnés du 2-méthyl-2-butène (5 ml), de la DMF (5 ml) puis une solution aqueuse (10 ml) de chlorite de sodium (1 ,12 g) et de dihydrogénophosphate de sodium (1 ,37 g, sous forme d'hydrate).

Englisch

Intermediate 3.4 5-Isoquinolin-4-yl-l-(2-trimethylsilylethoxymethyl)-1H-indazole-3-carboxylic acid 2-Methyl-2-butene (5 ml), DMF (5 ml), and then an aqueous solution (10 ml) of sodium chlorite (1.12 g) and of sodium dihydrogen phosphate (1.37 g, in hydrate form) are added to a solution of intermediate 3.3 (0.50 g, 1.24 mmol) in DMF (5 ml) maintained at a temperature of between 0° C. and −5° C., cooled by means of a bath consisting of a mixture of ice and of salt.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Intermédiaire 3.5 N-(pyridin-4-yl)-5-isoquinolin-4-yl-1-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)-1b -indazole-3- carboxamide Sous argon, à une solution d'intermédiaire 3.4 (0,50 g, 1 ,19 mmol) dans du THF anhydre (10 ml) maintenue à une température entre -5°C et 0°C sont ajoutés de l'isopropylchloroformiate (1 dans le toluène, 1 ,2 ml) et de la N-méthylmorpholine (0,120 g, 1 ,2 mmol). On laisse réagir 15 min avant d'additionner de la 4-aminopyridine (0,114 g, 1 ,2 mmol).

Englisch

Intermediate 3.5 N-(Pyridin-4-yl)-5-isoquinolin-4-yl-1-(2-trimethylsilylethoxymethyl)-1H-indazole-3-carboxamide Isopropyl chloroformate (1M in toluene, 1.2 ml) and N-methylmorpholine (0.120 g, 1.2 mmol) are added, under argon, to a solution of intermediate 3.4 (0.50 g, 1.19 mmol) in anhydrous THF (10 ml) maintained at a temperature of between −5° C. and 0° C. The reaction mixture is left to react for 15 min before adding 4-aminopyridine (0.114 g, 1.2 mmol).

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Intermédiaire 5.8 N-(pyridin-4-yl)-5-(1 H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)-1-(2-triméthylsilyléthoxyméthyl)- 1 H-indazole-3-carboxamide La synthèse de cet intermédiaire est réalisée de manière analogue à la synthèse de l'intermédiaire 2.4 en effectuant une réaction de Suzuki entre l'intermédiaire 5.7 et l'intermédiaire 2.3 à l'échelle de 2,43 mmol.

Englisch

Intermediate 5.8 N-(Pyridin-4-yl)-5-(1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)-1-(2-trimethylsilylethoxymethyl)-1H-indazole-3-carboxamide The synthesis of this intermediate is carried out in a similar manner to the synthesis of intermediate 2.4, performing a Suzuki reaction between intermediate 5.7 and intermediate 2.3 on a 2.43 mmol scale.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Eine bessere Übersetzung mit
4,401,923,520 menschlichen Beiträgen

Benutzer bitten jetzt um Hilfe:



Wir verwenden Cookies zur Verbesserung Ihrer Erfahrung. Wenn Sie den Besuch dieser Website fortsetzen, erklären Sie sich mit der Verwendung von Cookies einverstanden. Erfahren Sie mehr. OK