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adamantylméthyle

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adamantylmethyl

Laatste Update: 2011-07-27
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dérivés de n-adamantylméthyle et intermédiaires utilisés dans des compositions pharmaceutiques et leurs procédés de préparation

Engels

n-adamantylmethyl derivates and intermediates as pharmaceutical compositions and processes for their preparation

Laatste Update: 2011-07-27
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composés suivant l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisés en ce que r 1 représente un radical 1-adamantylméthyle.

Engels

compound as claimed in any of claims 1 to 3 wherein r 1 represents 1-adamantylmethyl.

Laatste Update: 2014-12-04
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composés suivant la revendication 1 ou la revendication 2, caractérisés en ce que r 1 représente un groupe phényle, cyclohexylméthyle, 3-méthylbutyle ou 1-adamantylméthyle.

Engels

compounds as claimed in claim 1 or claim 2 wherein r 1 represents a phenyl, cyclohexylmethyl, 3-methylbutyl or 1-adamantylmethyl group.

Laatste Update: 2014-12-04
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l'invention concerne des composés de formule (i), leurs sels pharmaceutiquement acceptables, leurs promédicaments, leurs solvates et leurs formes cristallines. dans cette formule, r1 et r2 représentent de manière indépendante un groupe alkyle c1-6, un groupe (amino)alkyle c1-4 éventuellement substitué, un groupe carboxylique c3-15 non aromatique éventuellement substitué, un groupe (cycloalkyle c3-12) alkyle c1-3, un groupe (ch2)r(phényle)s, dans lequel r représente 0, 1, 2, 3 ou 4, s représente 1 lorsque r représente 0, sinon s représente 1 ou 2 et les groupes phényle sont éventuellement substitués de manière indépendante par z. r1 et r2 représentent de manière indépendante naphtyle, anthracényle, et un groupe hétérocyclique éventuellement substitué, saturé, de 5 à 8 chaînons qui contient de l'azote et éventuellement un des éléments suivants : oxygène, soufre, ou de l'azote supplémentaire. r1 et r2 représentent de manière indépendante 1-adamantylméthyle, un groupe (ch2)t het, dans lequel t représente 0, 1, 2, 3 ou 4, et la chaîne alkylène est éventuellement substituée et het représente un hétérocycle aromatique éventuellement substitué. r1 représente h et r2 est défini ci-dessus. r1 et r2 avec l'atome d'azote, auquel ils sont fixés, représentent un groupe hétérocyclique saturé, éventuellement substitué, de 5 à 8 chaînons, étant défini ci-dessus. dans ladite formule (i), x représente co ou so2, y est absent ou représente nh éventuellement substitué par un groupe alkyle c1-3, r3 et r4 représentent de manière indépendante phényle, thiényle ou pyridyle substitué par z, z représente un groupe alkyle c1-3, un groupe alkoxy c1-3, hydroxy, halo, trifluorométhyle, trifluorométhylthio, trifluorométhoxy, trifluorométhylsulfonyle, nitro, amino, mono ou dialkylamino c1-3, mono ou dialkylamido c1-3, alkylsulfonyle c1-3, alkoxycarbonyle c1-3, carboxy, cyano, carbamoyle, mono ou dialkyle c1-3 carbamoyle, sulfamoyle, et acétyle. dans cette formule, r5 représente h, un groupe alkyle c1-3, un groupe alkoxyméthyle c1-3, trifluorométhyle, un groupe alkyle c1-3 hydroxy, alkoxycarbonyle c1-3, carboxy, cyano, carbamoyle, mono ou dialkylcarbamoyle c1-3, acétyle, ou hydrazinocarbonyle de formule conhnrarb, sous certaines conditions. l'invention concerne également des procédés de préparation desdits composés, leur utilisation dans le traitement de l'obésité, de troubles psychiatriques et neurologiques, des procédés pour leur utilisation thérapeutique, ainsi que des compositions pharmaceutiques les contenant.

Engels

the present invention relates to compounds of formula (i), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, solvates and crystalline forms thereof, in which r1 and r2 independently represent: a c1-6alkyl group; an optionally substituted (amino)c1-4alkyl- group; an optionally substituted non-aromatic c3-15carbocyclic group; a (c3-12cycloalkyl)c1-3alkyl- group; a group -(ch2)r(phenyl )s in which r is 0,1, 2, 3 or 4, s is 1 when r is 0 otherwise s is 1 or 2 and the phenyl groups are optionally independently substituted by z; naphthyl; anthracenyl; an optionally substituted saturated 5 to 8 membered heterocyclic group containing one nitrogen and optionally one of the following : oxygen, sulphur or an additional nitrogen; 1-adamantylmethyl; a group - (ch2)t het in which t is 0,1, 2, 3 or 4, and the alkylene chain is optionally substituted and het represents an optionally substituted aromatic heterocycle; or r1 represents h and r2 is as defined above; or r1 and r2 together with the nitrogen atom to which they are attached represent a saturated optionally substituted 5 to 8 membered heterocyclic group as defined above; x is co or so2; y is absent or represents nh optionally substitututed by a c1-3alkyl group; r3 and r4 independently represent phenyl, thienyl or pyridyl substituted by z; z represents a c1-3alkyl group, a c1-3alkoxy group, hydroxy, halo,trifluoromethyl, trifluoromethylthio, trifluoromethoxy, trifluoromethylsulphonyl, nitro, amino, mono or di c1-3alkylamino, mono or di c1-3alkylamido, c1-3alkylsulphonyl, c1-3alkoxycarbonyl, carboxy, cyano, carbamoyl, mono or di c1-3alkyl carbamoyl, sulphamoyl and acetyl; and r5 is h, a c1-3alkyl group, a c1-3alkoxymethyl group, trifluoromethyl, a hydroxyc1-3alkyl group, c1-3alkoxycarbonyl, carboxy, cyano, carbamoyl, mono or di c1-3alkylcarbamoyl, acetyl, or hydrazinocarbonyl of formula -conhnrarb; with the provisos; and processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric and neurological disorders, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

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